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搜索结果: 1-15 共查到中药学 衍生物相关记录18条 . 查询时间(0.079 秒)
设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法 以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。
目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出...
探讨塔斯品碱衍生物TPD7对乳腺癌细胞MCF-7和ZR-75-30细胞迁移和侵袭的影响,阐明TPD7抑制细胞迁移和侵袭可能的作用机制。方法:采用细胞划痕法、Transwell小室侵袭法检测MCF-7和ZR-75-30细胞的迁移和侵袭。采用Western blot法检测MMP9、β-catenin及c-Myc的蛋白表达。RT-PCR法检测β-catenin及c-Myc的mRNA表达。
为寻找抗菌活性化合物,设计系列7-磷酰基喹诺酮衍生物,探索其合成方法,评价其抗菌活性。方法 在微波辅助下,以磷酸酯与喹诺酮中间体为原料,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,合成目标化合物;采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。
在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基,合成一系列衍生物,并研究其抗肿瘤活性。在甲醇钠作用下,穿心莲内酯(1)与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯(2),再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基甲基-14-去氧穿心莲内酯(3),最后以HOBt和EDC催化缩合羧酸反应生成一系列目标酰胺(4)以及与磺酰氯反应生成磺酰胺(5);制备的穿心莲内...
探讨四乙酰葛根素(4Ac)的抗炎作用以及对环氧化酶(COX)的抑制作用。方法 采用角叉菜胶诱发的大鼠急性足肿胀模型进行抗炎作用研究,并对环氧化酶的选择性进行了研究。结果 4Ac(40 mg·kg-1)对模型大鼠的足肿胀均有明显的抑制作用;4Ac对COX-2活性的半数抑制浓度(IC50)约为52.9 μmol·L-1,与吲哚美辛相比,无统计学差异(P>0.05)。
中药大黄的综合研究Ⅰ 大黄中蒽醌衍生物抗菌效价的研究。
本文初步报导了体液和組織中大黄蒽醌衍生物的簡便測定法.一般平均回收率为98—101%,唯粪中回收率稍低,为95—98%,检出限量为5微克.实驗也証明了蒽醌衍生物在血浆和血球中的分布相等。
本文以人体和动物(家兔及小鼠)实验,一次口服和注射(肌肉及静脉)大黄蒽醌衍生物,以观察其在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明,蒽醌衍生物在体内易于吸收。口服时血中浓度在2—3小时内即达最高峯,其后慢慢下降,与注射比较,高峯较低,但持续时间较长。肌肉注射半小时内即达最高峯,其后迅速下降,在4小时内可维持一定水平。静脉注射5分钟内即达特高高峯,但维持时间极短,1小时内仅余痕迹。大黄酸似乎比大黄...
本文就大黄的二种主要有效成分——大黄酸和大黄素的稳定性、抗菌性貭和拮抗物对其抗菌作用的影响等方面提出初步研究結果:(1)大黄酸和大黄素結晶較为稳定,其溶液对热也較为稳定,但对光很敏感(尤其是大黄酸在碱性溶液中);并且在放置过程中也易被破坏(尤其是大黄素在中性溶液中)。大黄酸和大黄素遭受破坏以后抗菌活性也随之消失。(2)大黄酸和大黄素对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分別为15及10微克/毫升,不同培养...
本文研究了中药大黄中蒽醌衍生物纸上层析的扩展剂体系和其他条件.实验试用了33种扩展剂体系,我们选择了8种效果较好者,其中以四氯化碳-苯-水体系为最好.以此改进的纸上层析法进行了不同品种大黄中蒽醌衍生物含量的测定,实验结果表明,不同品种及同品种不同部位的大黄中各种蒽醌衍生物的含量差异很大.蒽醌衍生物总量及致泻与抗菌有效成分,都以西宁大黄为最高.
该项目采用新的提取工艺获得纯度较高的茯苓多糖,并采用简便高效的方法制备了一系列不同取代度的羧甲基茯苓多糖(CMP)、羟丙基茯苓多糖(HPP),交联羧甲基茯苓多糖(PCMP)以及交联羟丙基茯苓多糖(PHPP),分别用IR、NMR及元素分析等对其进行结构表征,测定了它们的平均分子量和链的构象,粘度,取代度等。实验证明了它们具有很好的生物安全性、生物兼容性和生物降解性,均具有较大的吸水溶胀率,可加速片剂...
该课题从土荆皮中提取分离出了土荆乙酸,设计并合成了64个衍生物,其中51个为新化合物,全部化合物均经 1HNMR, MS,IR确证。同时对重要合成路线进行了优化。该研究首次发现土荆乙酸对肿瘤细胞株MGC80-3、MCF-7、K562、LiBr、HT1080、A549、KB、UMR10细胞株均有较强的抑制作用,并呈剂量依赖性;荧光双染实验证实其诱导细胞凋亡是其作用机制之一;免疫组织化学研究证实土荆乙...
本文从中药白术中分离出四种白术三醇的α-甲基丁酸酯化合物, 并运用质谱分析方法和化学实验方法确定了它们的结构, 它们是: 12-α-甲基丁酰-14-乙酰-8-顺式-白术三醇(1), 12-α-甲基丁酰-14-乙酰-8-反式-白术三醇(2), 14-α-甲基丁酰-8-顺式-白术三醇(3)、14-α-甲基丁酰-8-反式-白术三醇(4)。
本文从中药白术中分离出四种白术三醇的α-甲基丁酸酯化合物, 并运用质谱分析方法和化学实验方法确定了它们的结构, 它们是: 12-α-甲基丁酰-14-乙酰-8-顺式-白术三醇(1), 12-α-甲基丁酰-14-乙酰-8-反式-白术三醇(2), 14-α-甲基丁酰-8-顺式-白术三醇(3)、14-α-甲基丁酰-8-反式-白术三醇(4)。

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