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复方芩苍鼻喷雾剂药效及安全性的初步评价
药效 急性毒性 局部刺激性 安全性
2014/9/26
评价复方芩苍鼻喷雾剂对变应性鼻炎模型的药效及对局部、全身产生的急性毒性反应和局部刺激性，考察该药的安全性。 方法 药效实验：选取豚鼠40只，分为正常对照组、模型组（采用卵蛋白致敏法建模）、给药组[低剂量组(黄芩苷含量8.21 mg/mL)、常规剂量组（黄芩苷含量24.63 mg/mL）]，鼻腔喷予复方芩苍鼻喷雾剂5 d，根据过敏症状评分对药效进行评价。急性毒性实验、局部...
目的 综述虫草棒束孢代谢产物的活性成分和药效研究情况。方法 查阅国内外相关文献并进行分析。结果与结论 虫草棒束孢发酵液以及菌丝体能产生多种活性成分如生物碱、酮醌类物质、多糖、生长素和酶类等,在促进神经元分化、抗菌、降血糖、抗氧化,特别是抗肿瘤等方面具有良好的效应,具有潜在的药用价值,值得深入研究。
基于去甲肾上腺素诱发原代培养心肌细胞损伤保护作用的太子参药效部位研究
太子参 原代培养心肌细胞 去甲肾上腺素
2012/4/11
研究太子参对去甲肾上腺素(NE)诱发原代培养心肌细胞损伤保护作用的活性部位。 方法: 采用系统溶剂分离制备提取太子参石油醚,乙酸乙酯,正丁醇及水层部位。取1~3 d 的SD大鼠乳鼠制备原代培养心肌细胞,以1×105/mL的细胞密度接种于96孔培养板,以相当于生药0.1~0.25 g·mL-1的太子参不同提取部位作用于原代培养心肌细胞30 min后,以1 μmol·L-1NE作用于心肌细胞24 h复...
探讨杏苏止咳糖浆止咳、化痰、平喘、抗炎的功效. 方法将实验小鼠随机分为5组:杏苏止咳糖浆低、中、高剂量组,先声咳喘宁组,空白对照组. 杏苏止咳糖浆低、中、高剂量组分别给予杏苏止咳糖浆1.5,3.0,6.0 mL.kg-1,先声咳喘宁组给予先声咳喘宁3.0 mL.kg-1,空白对照组给予等量0.9%氯化钠注射液. 观察杏苏止咳糖浆对小鼠氨水引咳法模型、小鼠酚红排泌法模型、小鼠“氯化乙酰胆碱组胺”性...
指纹定量法测定中药复方指纹归属度和药效物质工艺收率
中药复方化学指纹有机加和模型 指纹定量法 归属度 拟合定性相似度 药效物质 工艺收率
2009/11/26
通过建立中药复方化学指纹有机加和模型来研究中药复方化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率。该法首先进行指纹归属的定性分析，然后进行指纹归属定量分析。提出3种可供选择使用的判定单味药在复方中的化学成分数量和分布比例的方法。就紫外吸收成分来说，该法评价出S5黄芩对清热解毒注射液(QRJDI)的贡献最大，其次是S7龙胆、 S4金银花、 S8知母和S9栀子；评价出8批市售QRJDI药效物质工艺收率均很低。指...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂药效团模型的建立
计算机辅助药物设计 PARP-1抑制剂 药效团模型
2009/11/24
建立聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1［poly(ADP-ribose)polymerase-1，PARP-1］抑制剂的药效团模型，探讨其与PARP-1的作用机制。利用Catalyst软件系统，选择具有较高体外抑制活性的8种结构类型的38个化合物作为训练集，经构象分析，分子叠合等过程构建出药效团模型。结合PARP-1的作用机制等因素，得到一个含有两个氢键接受体和两个芳香疏水性基团的PARP-1抑制剂药效团...
利用CATALYST系统，由具有相同作用机制，不同结构特征的93个已知的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)构建出了含有3个疏水单元，1个环芳香性单元和1个氢键受体单元的药效团模型，优化的模型(RMS=0.53, correl=0.93, weight=3.29, config=19.05，total cost-null cost=62.75)可分别作用于乙酰胆碱酯酶的双活性作用部位，并能准确预测用...
β分泌酶抑制剂的药效团模型研究
药效团模型 β分泌酶 非肽类抑制剂
2009/10/13
选择活性跨越0.002至25 μmol•L－1的4类共25个β分泌酶抑制剂作为训练集, 使用Catalyst软件包构建出药效团模型, 并通过对药效团的有效性分析, 筛选得到的最佳模型(correlCorrel＝0.969, Config＝16.32, Δcost＝62.422)由一个环芳香性、一个疏水中心、一个正电荷中心和一个氢键供体组成. 并用其它209个抑制剂组成测试集对模型进行验...
半夏止呕透皮贴药效学研究
半夏止呕透皮贴 药效学 提取工艺
2008/12/4
该课题研制的半夏止呕透皮贴是根据多年的临床经验筛选出针对呕吐疗效显著的处方，并依据有关文献资料及有效成分的理化性质，通过正交试验法对半夏止呕透皮贴的提取工艺进行研究，确定合理的提取工艺。利用透皮贴剂成型技术，采用基质与药膏的合理配比，加入透皮促进吸收剂制成缓释透皮贴剂；制定质量标准，进行稳定性试验，使半夏止呕透皮贴的质量可控、稳定。该研究通过药效学实验证明半夏止呕透皮贴对化疗药物引起的呕吐有明显...
本项目为“九五”军队医药卫生科研基金课题，项目序号96M023。手性药物的治疗作用和毒副反应是由对映体选择性PK和PD综合形成的，在临床应用外消旋形手性药物时，必需充分考虑特异性的对映体存在的主体选择性，在不同的给药途径、合并用药、个体的药物代谢酶活性差异、特殊病理状态等情况中优、劣对映体的PK具有明显的特异性的将影响到药物效应和治疗效果。 研究项目建立的方法和实验手段，获得的相关结果和结论可以为...
安舒克栓酶的工艺及药效学研究
安舒克栓酶 血栓 栓塞性疾病
2008/11/25
优化发酵工艺，使酶产量提高5-6倍;安舒克栓酶的纯度达99.86%，收率为64%;对安舒克栓酶的药效学进行了体内、体外、口服、静注研究，包括体外溶血块、体外抗栓溶栓、动物体内抗栓、体内、体外对凝血系统的影响试验，体内抗栓溶栓生物化学试验等证明了安舒克栓酶显著的药学效应和特异的口服有效性。对安舒克栓酶独特作用机制做了试验性论证。对安舒克栓酶的安全性进行了初步研究、证明了其安全可靠性。尤其是安舒克栓...
肝肽素的药理、药效临床和氨基酸序列的研究
氨基酸序列 肝肽素
2008/11/6
采用改革工艺提制的肝肽素，临床应用均获满意效果，而且进一步开展了急、慢性毒性试验，局部、全身过敏试验，药代动力学，依赖等试验，并同时开展了致突变、畸变、癌变、生殖前、中、后试验：结果发现分子量为2.1万道尔，耐酸碱，C4高效液相色谱纯化，获得蛋白单体，氨基酸序列分析，获得N端氨基酸部分序列的可靠性，经同源性扫描未发现同源物质，再将氨基酸翻为寡核苷酸做成为简并引物，C端用POLYDT，从肝匀浆...
聚乙烯醇治疗和预防干眼病的药效学研究
聚乙烯醇 干眼病 虎红染色 Schirmer实验
2013/10/16
观察聚乙烯醇（PVA）对干眼病的预防和治疗作用及聚乙烯醇的眼部停留时间。方法应用角膜虎红染色，对家兔干眼模型以1%虎红染色液滴眼0.1 mL后5 min，用0.9%氯化钠溶液冲洗结膜囊，在裂隙灯下计数着色点，根据着色点数判断等级指数（M）；Schirmer实验，在暗室条件下，对家兔干眼模型用2%利多卡因0.1 mL滴眼局麻5 min后，吸干余泪，4 min后置新华滤纸于下睑中部1/3处，5 min...