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中国科学院大连化学物理研究所专利：小檗碱类化合物的用途和制备方法
中国科学院大连化学物理研究所 专利 小檗碱类化合物
2023/12/28
本发明提供了具有通式(I)结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗与多巴胺受体相关的神经系统疾病药物中的用途，以及具有通式(I)结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物的制备方法。所述化合物具有一定的μ阿片受体激动，以及多巴胺D2受体阻断等多重药理作用，并且具有良好的理化性质和口服生物利用度，整体动物实验表明，该类化合物具有显著而长效的镇痛镇静活性，可用于疼痛及其他精神疾病的治疗。
中国医学科学院药物所蒋建东院士、王琰研究员团队合作发现小檗碱下调肠道菌胆碱-TMA-TMAO代谢通路而改善动脉粥样硬化症的分子机制（图）
蒋建东院士 北京协和医学院 小檗碱 动脉粥样硬化
2023/4/20
2022年7月7日，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室蒋建东院士、王琰研究员与吉林大学心血管中心佟倩教授合作在国际著名期刊Signal Transduction and Targeted Therapy（信号传导与靶向治疗）在线发表了“Berberine treats atherosclerosis via a vitamine-like effect down-regu...
目的：了解小檗碱（BER）联合化疗药物的协同抗肿瘤作用及其共递送纳米载体的研究进展，以期为BER联合化疗药物的临床应用和制剂开发提供参考。方法：以“小檗碱“”联合给药“”癌症“”纳米载体“”berberine“”co-delivery“”cancer“”nanocarriers”等为关键词，在中国知网、维普网、万方数据、PubMed、Elsevier等数据库中查询2001年1月－2021年4月发表...
2021年2月24日，中国医学科学院药物研究所“天然药物活性物质与功能”国家重点实验室蒋建东研究员/王琰研究员、基础医学研究所曹雪涛院士为共同通讯作者在国际著名期刊Signal Transduction and Targeted Therapy在线发表了“Oral berberine improves brain dopa/dopamine levels to ameliorate Parkins...
慢性粒细胞白血病（CML）是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，其特征性的蛋白是BCR-ABL1，具有很强的酪氨酸激酶活性。伊马替尼是一种CML的临床一线治疗药物，通过抑制BCR-ABL1蛋白激酶活性来达到治疗目的，但是临床用药会产生耐药性导致治疗失败，T315I突变就是其中一种重要的耐药类型。
小檗碱对非酒精性脂肪性肝病患者血清骨钙素的影响
小檗碱 骨钙素 非酒精性脂肪性肝病 代谢紊乱
2020/9/25
探讨小檗碱对伴糖代谢紊乱的非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者的血清未羧化骨钙素（ucOC）水平的影响。方法：对伴有糖耐量受损或2型糖尿病的114例NAFLD患者，进行生活方式干预，其中57例（小檗碱组）加小檗碱治疗（0.5 g/次，每日3次），共干预16周，其余57例仅进行生活方式干预，作为对照组。评价干预前后患者ucOC水平变化及血糖、血脂和肝脏脂肪含量（HFC）等指标，分析ucOC变化的影响...
小檗碱对EAE小鼠星形胶质细胞S1PR1、3受体表达影响的研究
多发性硬化 小檗碱 星形胶质细胞 实验性自身免疫性脑脊髓炎
2020/11/12
探讨小檗碱对EAE小鼠星形胶质细胞（astrocyte,AST）S1PR1、3受体表达的影响。方法 构建EAE小鼠模型，用不同剂量小檗碱（berberine，BBR）干预EAE小鼠，并设置正常对照组，观察其对小鼠中枢神经系统炎细胞浸润、脱髓鞘和AST上S1PR1、3受体表达情况。
探讨中药单体小檗碱在慢性粒细胞白血病（CML）中的靶标及其降解CML特征性蛋白BCR-ABL的机制。方法：实验分为小檗碱处理组和非处理组，通过分子模拟对接的方法预测小檗碱在CML中的直接靶标是否为其特征性蛋白BCR-ABL；通过表面等离子体共振成像（SPRi）的方法验证小檗碱与ABL1蛋白的结合。Western blot验证小檗碱作用后BCR-ABL表达量的变化，以及CML细胞内泛素化蛋白酶体途径...
为探究小檗碱对水稻细菌性条斑病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzicola的抑菌机制，测定小檗碱对水稻细菌性条斑病菌GX13菌株的毒力、致病因子、细胞结构和能量代谢的影响，并利用Illumina-HiSeq高通量测序技术分析小檗碱对水稻细菌性条斑病菌菌体基因表达的影响。结果表明：经15 μg/mL小檗碱处理后，GX13菌株侵染水稻品种玉丝占后引起水稻细菌性条斑病的病情指数为6....
小檗碱是传统中药黄连等植物的主要活性成分，具有抗菌消炎、调节机体免疫等作用，可改善由炎症性肠病（IBD）导致的肠道屏障损伤。小檗碱通过抑制Toll样受体（TLRs）/核转录因子κB（NF-κB）、Janus活化激酶（JAK）/信号转导与转录激活子（STAT）信号通路和激活胰岛素样生长因子1（IGF-1）/胰岛素样生长因子结合蛋白（IGFBPs）信号通路，缓解IBD引起的肠道机械屏障、化学屏障、免疫...
研究小檗碱对非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）大鼠肝组织氧化损伤及沉默信息调节因子2同源蛋白1（SIRT1）/p53通路的影响，探讨小檗碱抗NAFLD的作用机制。方法：选用SPF级雄性SD大鼠24只，按随机数字表均分为正常组、模型组与小檗碱组，正常组给予基础饲料喂养，模型组及小檗碱组给予高脂饲料喂养，造模同时小檗碱组给予小檗碱（100 mg·kg-1·d-1）灌服。16周后处死大鼠并采集肝脏，检测肝...
目的 研究小檗碱对波动性高糖所致人冠状动脉内皮细胞（HCAECs）凋亡的影响。方法 分离、鉴定并培养HCAECs，将HCAECs分为5组：正常葡萄糖组（5.5 mmol/L葡萄糖）、持续性高糖组（25 mmol/L葡萄糖）、波动性高糖组（5.5、25 mmol/L葡萄糖每24小时波动1次）、波动性高渗环境（不加入葡萄糖，加入与波动性高糖组相同浓度的甘露醇，保持与波动性高糖组相同的波动性高渗环境）、...
探讨小檗碱抑制内质网应激及自噬减轻大鼠脂肪肝缺血再灌(IR)注损伤的作用。雄性Wistar大鼠34只，给予高脂饮食连续喂养12周，于8周末随机取2只大鼠的肝脏行病理学检查，确认脂肪肝模型建模成功。之后，采用随机数字表法将32只大鼠分为4组，每组8只。假手术组(生理盐水灌胃4周后行开关腹处理)、缺血再灌注组(IR组，生理盐水灌胃4周后建立大鼠肝脏冷IR损伤模型)、小檗碱组(小檗碱300 mg/kg灌...
探讨多类苦味抑制剂(bitterness suppressants,BS)对代表性苦味物质盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)的抑苦效能及抑苦规律。方法 参考相关文献及课题组前期研究整理建立BS的若干定量化抑苦效能评价指标及方法;以苦度为3的BBR溶液(0.05 mg·mL-1)为苦味载体,分别加入安赛蜜等3类8种BS,借助所建抑苦效能评价指标比较各类BS的抑苦效能...