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中国科学院昆明植物所关于喜树碱C-9位后修饰酶的研究取得进展（图）
植物 喜树碱 肿瘤活性
2024/4/8
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中，其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9...
昆明植物所在喜树碱C-9位后修饰酶的发现取得最新进展（图）
拓扑 细胞 临床
2024/5/15
喜树碱，系一类重要的单萜吲哚生物碱，主要存在于喜树（Camptotheca acuminata）、青脆枝（Nothapodytes nimmoniana）和短小蛇根草（Ophiorrhiza pumila）等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。然而喜树碱的获取和衍生化面临着极大挑战，国内外学者对喜树碱类似物的化学半合成和全合成进行了大量研究，并积累了丰...
中国科学院国家纳米科学中心专利：羟基喜树碱纳米脂束制剂及其制备方法
中国科学院国家纳米科学中心 专利 羟基 喜树碱 纳米脂束制剂
2023/6/14
中国科学院国家纳米科学中心专利：羟基喜树碱纳米脂束制剂及其制备方法
2021年6月10日，四川大学刘建全课题组在Nature Communications杂志在线发表了题为“A chromosome-level Camptotheca acuminata genome assembly provides insights into the evolutionary origin of camptothecin biosynthesis”的研究成果，揭示了喜树中喜树...
浙江中医药大学开国银教授课题组研究发现短小蛇根草中的OpWRKY2转录因子正调控抗癌药物喜树碱的生物合成
浙江中医药大学 开国银教授 研究 短小蛇根草 OpWRKY2 转录因子 正调控抗癌药物 喜树碱 生物合成
2021/1/11
近日，Horticulture Research(中科院植物科学1区，TOP期刊)在线发表我校开国银教授课题组题为The transcription factor OpWRKY2 positively regulates the biosynthesis of the anticancer drug camptothecin in Ophiorrhiza pumila的研究论文。
探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib联合羟基喜树碱对缺氧诱导的人肝癌细胞株SMMC-7721细胞增殖和凋亡的影响。方法：应用三气培养箱在缺氧环境下培养人肝癌细胞株SMMC-7721细胞。预实验筛选Celecoxib、羟基喜树碱最小有效终浓度，设24、48、72小时为干预时间并筛选最佳作用时间。分别以Celecoxib及羟基喜树碱单独实验筛选的最小有效浓度为联合组浓度；以Ce...
中国科学院成都生物研究所在喜树碱生物合成研究中获进展（图）
中国科学院成都生物研究所 喜树 碱生物合成
2019/7/9
中国科学院成都生物研究所天然产物与临床转化重点实验室罗应刚课题组于近期通过分析、挖掘喜树的转录组数据，发现了具有双催化功能的细胞色素P450酶CYP72A565和CaCYP72A610：它们催化loganin的C-7与C-8之间的C-C键断裂反应，生成相应的secologanin。不同于之前报道的长春花CrSLS只能接受loganin为底物，CYP72A565和CaCYP72A610还可催化log...
RMI1在DNA修复与耐受喜树碱过程中的作用（图）
放射医学研究所 喜树碱 DNA损伤
2022/9/19
保持基因组的完整性对于遗传信息的可靠传播和防止各种DNA损伤事件所引起的突变都是至关重要的。RMI1(RecQ介导的基因组不稳定蛋白1) 与Bloom综合征蛋白 (BLM) 和DNA拓扑异构酶Ⅲα (TopoIIIα) 形成进化上保守的复合体，对维持基因组稳定性具有关键作用。
7-乙基-14-氨基喜树碱（EAC）是具有良好抗肿瘤活性的新型喜树碱衍生物，为测定静脉注射EAC后原形化合物及其酰胺型代谢产物（EAC-M）在体内的浓度，揭示体内动力学性质，现研究建立了同时定量测定SD大鼠血浆中EAC和EAC-M的UPLC-MS/MS方法。以7-乙基-14-硝基喜树碱（ENC）、吉咪替康（CMT）为内标，血浆样品加入内标溶液和乙腈沉淀蛋白后，以Phenyl-Hexyl柱（2.1 ...
【目的】线粒体通透性转换孔（MPTP）的开放可以导致线粒体膜通透性改变，与细胞凋亡关系密切。本研究旨在探索MPTP在喜树碱诱导的昆虫细胞凋亡中的作用，以进一步揭示喜树碱（CPT）诱导昆虫细胞凋亡的机制。【方法】环孢菌素A（CsA）为MPTP开放抑制剂，通过预加入20 μmol/L CsA，应用流式细胞仪测定其对CPT和羟基喜树碱（HCPT）诱导的甜菜夜蛾Spodoptera exigua细胞（IO...
含喜树碱植物水培根系化感化合物的分离分析
喜树碱 水培 根系 化感化合物
2017/11/23
本研究旨在探明喜树碱植物水培体系中化感物质的种类及其长期积累对植物生产的作用。建立了喜树幼苗和野生型广州蛇根草水培体系根系分泌物的新分离富集方法：首先以硅胶填充固相萃取柱萃取水培液根系分泌物，然后取出填充硅胶加到硅胶层析柱上层进行柱层析分离，再经洗脱后，不同组分的洗脱液利用GC-MS技术进行分析，该方法实现了2种植物水培根系分泌物中化感物质的大量检出。结果从喜树水培根系分泌物中检测到1,1,2,2...
新型喜树碱类药性分子的合成与杀螨活性
喜树碱 三组分反应 朱砂叶螨 杀螨活性
2017/2/24
应用三组分“一锅法”合成了一系列新型喜树碱类药性分子4a~4n、5a~5n和7a~7f，所有目标化合物均经核磁共振氢谱和质谱确证。室内杀螨活性测定结果表明，所有化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有不同程度的杀螨活性，其中化合物4l（LC50：25.93 mg/L）和7d（LC50：28.16 mg/L）的杀螨活性与喜树碱（LC50：24.55 mg/L）的相当。该研...
7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性
喜树碱 喜树碱衍生物 朱砂叶螨 松材线虫
2016/3/17
以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT 的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a～4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)和液-质联用(LC-MS)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus 和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的...
载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒制备及其表征、体外增强超声显像效果观察
液态氟碳 10-羟基喜树碱 纳米微粒 造影剂
2014/11/14
研制一种包裹液态氟碳（PFP）的新型载药纳米级超声造影剂，考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法 采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱（10-HCPT）的液态氟碳（PFP）纳米粒，在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态，采用马尔文仪测量纳米粒粒径和电荷。采用紫外分光光度计测定纳米粒包封率，并应用低强度聚焦超声（LIFU）辐照载药液态氟碳纳米粒溶液，观察纳米粒相变情况及其增强超声...