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PNAS | 北京大学基础医学院孙金鹏/杨宝学等课题组合作揭示靶向前列腺素受体调控肾脏稳态的药学新方法及单个内源性配体引起同一GPCR多样性信号转导的分子机制(图)
前列腺素受体 北京大学基础医学院 生理学
2023/8/11
2023年7月21日,北京大学基础医学院生理学与病理生理学系孙金鹏教授课题组,与药理学系杨宝学教授课题组,联合大连医科大学张晓燕教授课题组、香港中文大学(深圳校区)杜洋教授课题组、南方科技大学刘忠民教授课题组在Proceedings of the National Academy of Sciences杂志上发表题为Single hormone or synthetic agonist induc...
前列腺素是一类含氧花生四烯酸代谢物,包括前列腺素 F2α (PGF2α)、前列腺素 D2 (PGD2)、前列腺素 E2 (PGE2)、血栓素 A2 (TXA2) 和前列环素 (PGI2)。 它们通过直接作用于包括前列腺素 F2α 受体(prostaglandin F2α receptor, FP)在内的九种脂类G 蛋白偶联受体 (GPCRs),在人体内发挥多种生物学功能(图1)。在激动剂的刺激下,...
前列腺素(Prostaglandin, PG)是一类广泛存在于体内的自体活性物质,介导体内多种生理功能。前列腺素类化合物具有非常高的成药性,目前,在全球范围内有超过20种前列腺素类上市药物。由于前列腺素类化合物独特的结构和广泛的生物活性,发展前列腺素的高效合成方法具有非常重要的意义。在过去的50多年间,前列腺素一直是合成化学家的重要目标分子。
前列腺素E2在排卵过程中作用及机制研究进展
前列腺素 卵泡 排卵 卵丘细胞
2021/2/2
前列腺素E2主要由颗粒细胞合成,是大多数哺乳类动物排卵卵泡中关键的调节分子。排卵过程中,黄体生成激素激增,通过环氧合酶-2和前列腺素合酶诱导颗粒细胞合成前列腺素E2。前列腺素E2释放到胞外后,通过结合卵丘颗粒细胞上前列腺素E2受体2和受体4,诱导丝裂原活化蛋白激酶磷酸化,增加胞内环磷酸腺苷水平,并激活蛋白激酶B和丝裂原活化蛋白激酶通路,促进排卵发生。前列腺素E2的调控异常与多种排卵障碍性疾病有关,...
探讨贝前列腺素钠对老年2型糖尿病(T2DM)肾小球硬化患者血清炎症因子,凝血功能和肾功能的影响。方法:选择本院2016年1月至2019年1月收治的78例老年T2DM肾小球硬化患者,采用随机抽样法,随机分为(给予贝那普利治疗)和研究组(给予贝那普利+贝前列腺素钠治疗),替代各39例。比较血浆患者治疗前后血清炎症因子超敏C反应蛋白(hs-CRP),肿瘤坏死因子α(TNF-α)和凝血功能指标D-二聚体(...
分析西洛他唑与前列腺素E1联合治疗早期2型糖尿病肾病患者的临床疗效及靶向血清包裹抑制素C(CysC),β2-微球蛋白(β2-MG)和尿蛋白(ALB )的影响。方法:选取2016年5月至2018年5月我院收治的早期2型糖尿病肾病患者90例为研究对象,随机分为观察组,替代各45例,并伴随西洛他唑及其他常规药物治疗,观察组在此基础上补充前列腺素E1治疗,比较治疗有效率,治疗前后血清CysC,β2-MG,...
前列腺素是一类存在于机体的内源性化合物,它对内分泌、生殖、消化、心脑血管及神经系统等具有广泛的生理作用。目前已上市的具有不同临床用途的前列腺素类药物达25种,如前列地尔(心血管一线用药)、依前列醇(肺动脉高压一线用药)、 拉坦前列腺素(抗青光眼一线用药)等。但前列腺素天然来源少,体内代谢迅速,化学合成显得尤为重要。其合成核心是构筑具有四个相邻立体中心的手性内酯(Corey内酯),国内外普遍采用以化...
尼莫地平联合拉坦前列腺素治疗原发性开角型青光眼的疗效及对房水EPO ET-1 sCD44的影响
原发性开角型青光眼 拉坦前列腺素 尼莫地平 促红细胞生成素 内皮素-1 可溶性CD44
2020/12/18
探讨尼莫地平联合拉坦前列腺素治疗原发性开角型青光眼的疗效及对房水促红细胞生成素(EPO),胆固醇素-1(ET-1),可溶性CD44(sCD44)的影响。方法:选择2015年6月至2017年6月我院接诊的91例原发性开角型青光眼患者进行研究,通过随机数表法分为观察组46例和并发症45例。组给予拉坦前列腺素治疗,观察组在补充基础上,给予尼莫地平治疗,均连续治疗6个月。比较临床疗效,视力相关指标,视盘筛...
前列腺素类及其受体在动物慢性炎症中的促炎及指示作用
前列腺素 慢性炎症 促炎反应 生物标记物
2020/7/29
动物慢性炎症是各种慢性疾病的基础,包括慢性乳腺炎、代谢综合征、关节炎、伤口感染、血管疾病和癌症等。前列腺素类(PGs)作为一种典型的急性炎症介质在近年来的动物试验研究中被证明在慢性炎症的过渡和维持中发挥着重要作用,主要包括:1)细胞因子信号传导扩增;2)促进获得性免疫并诱导长期免疫炎症;3)募集炎性细胞以在炎症部位交替活性细胞群;4)参与组织重塑。因此,PGs信号传导可能作为慢性炎症的治疗靶点。鉴...
载脂蛋白A-Ⅰ(apoA-Ⅰ)促进单核细胞源性巨噬细胞产生前列腺素E2 (PGE2)和前列腺素D2 (PGD2)
前列腺素D2 (PGD2) Lipocalin型前列腺素D合酶(L-PGDS) 动脉粥样硬化(AS)
2014/11/11
探讨人单核细胞THP-1源性巨噬细胞产生的Lipocalin型前列腺素D合酶(lipocalin type prostaglandin D synthase,L-PGDS)、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)和前列腺素D2 (PGD2)与载脂蛋白A-Ⅰ (apolipoprotein A-Ⅰ,apoA-Ⅰ)抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)作用之间的关系...
研究前列腺素E1(PGE1)预处理对大鼠缺血再灌注心肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)和内向整流钾电流(IK1)的影响。方法 应用Langendorff法制备大鼠离体心肌缺血再灌注模型,酶解法分离单个心室肌细胞,全细胞膜片钳技术记录正常组、缺血再灌注组及不同浓度PGE1预处理组心肌细胞Ito和IK1的变化。结果 在+60 mV刺激电压时,正常大鼠心室肌细胞Ito为(15.54±2.24)pA/pF(n...
探讨前列腺素E2受体2亚型(EP2)激动剂(Butaprost)对转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的小鼠肾小球系膜细胞增殖、细胞周期、细胞外基质的影响及可能机制。 方法 实验分组:(1)对照组;(2)TGF-β1(10 ng/ml)组;(3)~(5)Butaprost干预组:不同浓度Butaprost(10、1、0.1 μmol/L)+TGF-β1。CCK-8法检测细胞增殖;流式细胞术测...