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中国科大揭示Rpd3S/HDAC结合和催化核小体底物的分子机制（图）
催化 分子机制 蛋白
2024/6/15
组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases, HDACs)是一种进化上保守的酶，可以去除组蛋白的乙酰修饰，在表观遗传基因沉默中发挥核心作用。I类 HDAC是癌症、炎症、感染和神经系统疾病的表观遗传治疗的重要靶点，H3K18Ac是癌症进展的重要标志，也是抗癌治疗的潜在靶点；但催化H3K18Ac去乙酰化的HDAC酶和机制尚不清楚。
中国科学技术大学揭示Rpd3S/HDAC结合和催化核小体底物的分子机制（图）
Rpd3S HDAC 催化 核小体底物
2024/3/15
组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases, HDACs)是一种进化上保守的酶，可以去除组蛋白的乙酰修饰，在表观遗传基因沉默中发挥核心作用。I类 HDAC是癌症、炎症、感染和神经系统疾病的表观遗传治疗的重要靶点，H3K18Ac是癌症进展的重要标志，也是抗癌治疗的潜在靶点；但催化H3K18Ac去乙酰化的HDAC酶和机制尚不清楚。
近期，山东大学药学院张颖杰副教授课题组与中国科学院上海药物研究所等研究团队合作，在药物化学专业国际顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry以封面论文的形式发表了题为“Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment ...
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
组蛋白去乙酰化酶（HDAC） 实体瘤治疗 失败机制
2016/9/21
中国科学院上海药物研究所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。
HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使用，成为领域内亟待解决的科学问题。
靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗取得重大突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时，领域内关于HDAC抑制剂针对实体瘤的治疗尝试从未停止，先后开展数百项临床试验。然而研究结果令人失望，...
2015年3月10日，国际学术期刊EMBO MOLECULAR MEDICINE 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所姜海研究组等合作研究的最新成果：A DNA/HDAC dual-targeting drug with significantly enhanced anticancer potency。该成果成功研发了一个DNA/HDAC双靶点的新型药物，并通过对该药...
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)对染色质分布和基因调节起着重要的作用,也是治疗癌症和其它疾病的新靶点.羟肟酸类抑制剂是目前研究最多的组蛋白去乙酰化酶抑制剂.应用比较分子力场(CoMFA)法对一系列磺胺基羟肟酸类HDAC抑制剂进行了结构活性关系研究,得到的模型具有较高的交叉验证系数(q2=0.704).并在此基础上,建立了非交叉验证的偏最小二乘分析(PLS)模型.用该模型对随机选择的6个化合物组成的测试...
通过计算机模拟的对接过程研究，发现了MS-275— 一种苯甲酰胺类的组蛋白去乙酰酶（HDAC）抑制剂与酶的可能的全新结合方式.这种结合方式与已经阐明的组蛋白去乙酰酶类似蛋白（HDLP）与曲古柳菌素A(trichostatin A, TSA)和suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)形成的复合物晶体结构中配体与酶的作用方式完全不同.从对接结果看，MS-275的作用靶...