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别嘌呤醇对大鼠CYP450酶活性的影响
Cocktail 别嘌呤醇 CYP450 探针药物
2014/3/4
用Cocktail探针药物法研究别嘌呤醇对大鼠细胞色素P450(CYP450)同工酶的影响。方法 将SD大鼠随机分为2组，别嘌呤醇组为实验组，生理盐水组为对照组，采用高效液相色谱-质谱联用技术测定连续给药14 d后大鼠血浆中相应探针药物的浓度及其药动学参数。结果 别嘌呤醇体内给药14 d后，大鼠体内非那西丁的AUC(0-∞)(P<0.01)、Cmax(P<0.05)和t1/2(P<0.05)显著大...
本研究考察双环醇对肝脏部分切除 (PH) 后大鼠肝脏微粒体细胞色素P450 (CYP) 活性、基因和蛋白表达的影响及相关机制。大鼠PH前灌胃给予双环醇 (300 mg·kg−1) 3次, PH后处死大鼠, 取其血清和肝组织进行检测, 依次测定血清谷丙转氨酶 (ALT)、肝微粒体丙二醛 (MDA) 和肝脏总CYP含量、4种CYP同工酶活性、基因和蛋白表达。结果显示, 双环醇可显著抑制PH...
药物代谢酶, 特别是CYP450酶的活性调节一直是药物代谢的研究热点, 大多数现有的研究都集中在转录和翻译水平上探讨化合物对其基因表达和蛋白水平的影响。但是随着研究的深入, 发现在翻译后水平的修饰作用也可能对代谢酶的活性有重要影响。近年来, 翻译后修饰作用对酶活性的影响越来越受到重视, 并发现了一些对代谢酶活性有重要影响的修饰方式, 如磷酸化、硝基化、泛素化等。本文对近年来翻译后修饰对CYP450...
马钱子碱每日低、中、高 (3, 15和60 mg·kg−1) 剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸 (每日25 mg·kg−1)、甘草苷 (每日20 mg·kg−1) 配伍, 分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后, 检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活性和mRNA表达的影响。与对照组相比, 高剂量马钱子碱使CYP3A活性下降2...
哺乳动物CYP450在大肠埃希菌上表达的研究进展
异源表达 CYP450 大肠埃希菌
2013/10/22
细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）是人体内代谢各种内外源性物质最重要的酶系之一。随着分子生物学和重组技术的快速发展，对哺乳动物来源的细胞色素P450cDNA进行精细操作并将使其在异源系统中表达成为可能。目前已经有多种异源系统被用来进行哺乳动物CYP450的表达，每一种系统都各具优缺点。哺乳动物CYP450在大肠埃希菌上的表达是在实验室中的主要表达方式，但采用不同方式表...
白蔹配伍乌头对大鼠肝脏CYP450的调节作用
酶活性 蛋白质免疫印迹 逆转录 聚合酶链式反应
2013/10/16
研究乌头、白蔹配伍对主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1/2在酶活性、mRNA水平和蛋白质水平的影响。方法采用高效液相色谱法测定CYP1A2、CYP2E1活性；采用紫外可见分光光度法测定CYP3A1/2活性；分别采用逆转录聚合酶链反应（RTPCR）和Western Blot方法评价药物对CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA及蛋白水平的影响。结果乌...