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采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢
细胞色素P450 羟基化代谢 艾瑞昔布 液相色谱-多级质谱法 整体归一化
2010/3/23
目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验，液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物，利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9，CYP2D6和CYP3A4催化，其各自作用大小分别为62.5%，21.1%和16.4%。结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。