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探讨肿瘤患者术后舒芬太尼镇痛效应与μ阿片受体（mu-opioid receptor, OPRM1）、ATP结合盒B1基因（ATP-banding cassette, subfamily B, member 1 gene, ABCB1）、CYP3A基因多态性之间的联系。 方法 选择120例择期全身麻醉下行肿瘤切除术的患者，年龄19岁~65岁，ASA分级Ⅰ级、Ⅱ级，手术结束常规给予舒芬太尼静脉自控镇痛...
注射用丹参总酚酸(冻干)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用
注射用丹参总酚酸 P-糖蛋白 细胞色素P450 CYP1A2 细胞色素P450 CYP3A
2013/10/28
探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法 ① 应用P450-GloTM CYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值...
研究三七总皂苷(total saponins of the root and rhizome of Panax notoginseng,PNS)对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析。 方法:采用差速离心法制备大鼠微粒体酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对大鼠肝脏CY...
探讨cAMP-PKA信号通路对细胞色素P4503A（CYP3A）在正常肝细胞L02表达中的作用。方法 L02细胞中分别加入8-溴-环腺苷酸(8-Br-cAMP)10 μmol·L-1及抑制剂H-89 10 μmol·L-1, 培养48 h, 分别采用完整细胞免疫组化法、Western印迹法和红霉素-N-脱甲基法检测细胞中PKA、孕烷X受体（PXR）及CYP3A的表达。结果 与正常对照组PKA蛋白表...
天王补心丸中生地黄、玄参、天冬和麦冬水提液对大鼠肝CYP450酶含量及其亚型CYP3A, CYP2E1和CYP1A2活性的影响
细胞色素P450 CYP3A CYP2E CYP1A2
2012/7/27
研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。 方法: 大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1...
考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统（SMEDDS）对大鼠体内细胞色素P450（CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑（MDZ）为模型药物，采用高效液相色谱（HPLC）法测定MDZ及其活性代谢物1’羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度，并计算其药动学参数，考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响，同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达...
考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。 方法 :采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的清开灵注射剂等5种中药注射剂,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A的活性,...
目的 观察酒精性肝损伤对大鼠细胞色素P450 CYP3A(CYP3A)和细胞色素P450 CYP2E1(CYP2E1)代谢活性的影响。方法 采用ig给予白酒制备大鼠酒精性肝损伤模型，检测血清中谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT）活性, 采用HE染色法光镜下观测酒精对肝脏损伤程度。大鼠ip给予CYP3A探针药物咪达唑仑10 mg·kg-1或ig给予CYP2E1探针药物氯唑沙宗50 mg·kg-...
探针药物咪哒唑仑有限采样法预测抑制状态大鼠肝脏CYP3A代谢活性的研究
有限采样法 CYP3A 咪哒唑仑 酮康唑
2009/11/20
本研究以细胞色素P450(CYP)3A探针药物咪哒唑仑的系统清除率(CLs)为指标，评价有限采样法(LSS)预测肝脏CYP3A抑制状态的可行性。采用系列剂量的CYP3A选择性抑制剂酮康唑预处理大鼠，静脉注射咪哒唑仑(MDZ)后若干时间点收集血浆样品并检测MDZ浓度，经逐步回归分析和Jack-knife验证建立LSS模型。对经相同处理的另一随机群体进行验证分析，评价该LSS模型方程的准确性和重现性。...
人肝CYP3A参与了山冈橐吾碱的代谢及其肝毒性代谢物的形成
山冈橐吾碱 肝脏 微粒体 生物转化
2009/3/24
目的 在体外研究山冈橐吾碱在人肝微粒体内的代谢及参与其代谢的主要的CYP450酶，探讨其代谢致毒机理。方法 采用人肝微粒体研究山冈橐吾碱的主要代谢方式和代谢物。在体外运用CYP450酶的选择性抑制剂和cDNA表达的人肝CYP450酶，探讨其对山冈橐吾碱的代谢及肝毒性的吡咯代谢物形成的影响及参与山冈橐吾碱代谢的主要的CYP450酶。结果 山冈橐吾碱在人肝微粒体内的主要代谢物为肝毒性的吡咯代谢物...
孕烷X受体和CYP3A相关性的研究进展
细胞色素P450 受体 孕烷
2008/12/12
CYP3A是生物体内化学物代谢的关键酶，孕烷X受体（PXR）是CYP3A基因表达的转录活化因子。PXR分子结构的不同导致CYP3A的种属差异。化学物通过PXR调节CYP3A的表达可能是影响化学物体内代谢的一条重要途径。研究PXR和CYP3A的相互作用对于新药设计、指导临床合理用药、预测药物相互作用、减少药物不良反应都具有重要意义。
研究性别及青春期发育对人体CYP3A酶活性的影响。方法采用高效液相色谱梯度洗脱法测定并计算569例中小学生尿液中6β-羟基氢化可的松和氢化可的松的含量，以两者的浓度比值表示CYP3A酶的活性，分析青春期发育前后CYP3A酶活性的变化及性别对CYP3A酶活性的影响。结果性别间的F值为0.734 271，青春期发育前后的F值为22.620 83。不同性别间CYP3A酶的活性差异无显著性，青春期发育后C...
上海市6～12岁儿童CYP3A酶活性分布
CYP3A酶 分布 尿液
2013/10/11
了解上海地区6～12岁儿童CYP3A酶活性分布情况。方法采用高效液相色谱法［固定相：HP Hypersil ODS分析柱(250 mm×4 mm，5 μm)；流动相：CH3CN(A相)和7.56 mmol·L-1 (NH4)2SO4(B相)，梯度洗脱，柱温：30 ℃；流速：1.0 mL·min-1；紫外检测波长：240 nm；取处理完毕的样品20 μL进样］测定入选志愿者尿液中氢化可的松和6β-羟...
PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义
孕烷X受体 细胞色素P450 3A 药物相互作用 药物代谢
2010/3/23
PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义。